Fenacetino žaliavos milteliai karščiavimą mažinantiems ir analgetikams CAS:62-44-2

Kas yra fenacetinas?

Fenacetinas, chemiškai žinomas kaip *N-(4-etoksifenil)acetamidas*, yra sintetinis junginys, priklausantis vaistų, žinomų kaip anilino analgetikai, klasei. Istoriškai tai buvo kertinis akmuo beveik šimtmetį nereceptinių ir receptinių vaistų nuo skausmo ir karščiavimo, dažnai randamų populiariuose „APC“ milteliuose (aspirinas-fenacetinas-kofeinas), akmuo. Kaip žaliavos milteliai, fenacetinas yra balta, kristalinė arba smulkių miltelių pavidalo, šiek tiek kartaus skonio. Jis mažai tirpsta vandenyje, bet lengviau tirpsta organiniuose tirpikliuose, tokiuose kaip etanolis ir chloroformas.

Jo istorija yra kilimo ir nuopuolio istorija. Pirmą kartą susintetintas 1887 m., jis buvo giriamas už veiksmingumą, bet galiausiai tapo vadovėliniu pavyzdžiu, kaip ilgalaikis{2}}neigiamas vaisto poveikis gali nustelbti jo terapinę naudą. Nors jo naudojimas žmonių medicinoje buvo beveik visiškai panaikintas visame pasaulyje dėl susirūpinimo dėl toksiškumo, dėl jo palikimo, cheminių savybių ir pritaikymo nišų jis yra labai svarbus farmacinis ir istorinis interesas.

Fenacetino žaliavos miltelių savybės apima ne tik fizinį aprašymą, bet ir būdingas farmakologines savybes:

●Pro{0}}narkotikų pobūdis:Ypatingas fenacetino bruožas yra tai, kad jis daugiausia yra apro-vaistas. Tai reiškia, kad jis reikšmingai metabolizuojamas pirmuoju-praėjimu kepenyse, kur pirmiausia paverčiamasparacetamolis (acetaminofenas), jo aktyvus metabolitas. Mažesnė dalis metabolizuojama įp-fenetidinas, junginys, susijęs su jo toksiškumu.

●Centrinis ir periferinis veiksmas:Jo veikimo mechanizmas yra dualistinis. Manoma, kad, kaip ir paracetamolis, jis veikia slopindamas ciklooksigenazės (COX) fermentus centrinėje nervų sistemoje ir sumažindamas prostaglandinų, kurie yra skausmo ir karščiavimo tarpininkai, gamybą. Jis taip pat gali turėti nedidelį poveikį periferinei prostaglandinų sintezei.

●Stabilumas ir sintezė:Įprastomis laikymo sąlygomis milteliai yra stabilūs, tačiau juos reikia saugoti nuo šviesos ir drėgmės. Jo sintezė paprastai apima etoksilinimąp-nitrofenolispo to redukuojama ir acetilinama arba tiesiogiai iš paracetamolio etilinimo būdu.

Pirminis istorinis fenacetino panaudojimas buvo kaipkarščiavimą mažinantis(karščiavimą-mažinanti) iranalgetikas(skausmą{0}}malšinantis) agentas. Jis buvo ypač populiarus gydant nestiprų ar vidutinio sunkumo skausmą, pvz., galvos skausmą, migreną, neuralgiją ir artralgiją, ir mažinti karščiavimą, susijusį su įprastomis ligomis.

Jo taikymas beveik niekada nebuvo naudojamas kaip monoterapija. Garsiausios jo taikymo sritys buvo kombinuotose formulėse:

●APC tabletės / milteliai:Derinys išAspirinas (250 mg),Pheacetinas (150 mg) irCafeinas (50 mg) buvo visur naudojamas vaistas XX a.

●Sudėtiniai analgetikai:Jis buvo derinamas su kitais analgetikais, kodeinu, barbitūratais ir raumenų relaksantais įvairiuose receptiniuose preparatuose, kad būtų sukurtas sinerginis poveikis (analgetinė nefropatija).

Šiuolaikinės ir nišinės programos:
Labai svarbu tai konstatuotiFenacetinas yra uždraustas vartoti žmonėms daugelyje šalių, įskaitant JAV, Kanadą, Europos Sąjungos valstybes nares ir daugelį kitų, dėl tiesioginio ryšio su vėžiu ir inkstų pažeidimais.

Jos šiuolaikinės programos yra labai ribotos ir labai specializuotos:

●Veterinarinė medicina:Kai kuriuose regionuose veterinarinėje medicinoje, griežtai kontroliuojant, jis naudojamas labai ribotai, nors dažniausiai pirmenybė teikiama saugesnėms alternatyvoms.

●Research Chemical:Jo pagrindinis šiuolaikinis naudojimas yra kaip acheminės sintezės pirmtakas, ypač legalioje ir kontroliuojamoje laboratorinėje kitų junginių sintezėje. Jis taip pat naudojamas kaip atskaitos standartas atliekant teismo medicinos, toksikologinius ir farmakologinius tyrimus, siekiant ištirti medžiagų apykaitos kelius ir istorinį toksiškumą vaistams.

● Neteisėtas narkotikų naikintuvas:Deja, fenacetinas tapo įprasta nelegalių narkotikų, ypač padirbtų vaistų ir gatvės narkotikų, parduodamų kaip MDMA arba kokaino, pjovimo priemonė. Tai kelia didelį pavojų visuomenės sveikatai, nes vartotojai nežino, kad praryja žinomą kancerogeną.

Fenacetino populiarumo privalumai dabar iš esmės suprantami per jo aktyvų metabolitą, paracetamolį.

●Veiksminga nuskausminimo priemonė:Tai patikimai numalšino ne{0}}uždegiminį somatinį skausmą. Jo poveikis dažnai buvo apibūdinamas kaip sklandus ir veiksmingas esant įprastoms ligoms.

●Veiksmingas karščiavimą mažinantis vaistas:Tai buvo stiprus karščiavimą mažinantis agentas.

●Sinerginis efektas:Kartu su aspirinu ir kofeinu trijulė pagerino skausmą. Aspirinas veikė periferinį uždegimą, fenacetinas (per paracetamolį) – centrinius skausmo kelius, o kofeinas sutraukė smegenų kraujagysles (padeda nuo migrenos) ir galbūt pagerino analgetikų absorbciją.

Tačiau neįmanoma aptarti jo „naudos“ be kritinio įspėjimo, kad šį trumpalaikį{0}}pasekmę gerokai nusveria rimta-ilgalaikė rizika, dėl kurios jis uždraustas visame pasaulyje.

Atsakomybės apribojimas: ši informacija pateikiama tik istoriniais ir edukaciniais tikslais. Fenacetinas NĖRA SAUGU vartoti žmonėms. NENAUDOKITE.

●Istorinė dozė:Jo naudojimo laikais buvo tipiška suaugusiųjų dozėNuo 150 mg iki 300 mgkas 4–6 valandas, dažnai kaip sudėtinio produkto dalis. Bendra paros dozė paprastai buvo mažesnė nei 1–2 gramai. Šią viršijančios dozės žymiai padidino ūminio toksiškumo ir lėtinio organų pažeidimo riziką.

●Dviratis:Sąvoka „ciklas“ labiau susijusi su našumą{0}}gerinančiais vaistais ir nėra standartinė analgetikų, tokių kaip fenacetinas, sąvoka. Jis buvo skirtasūmus, trumpalaikis{0}}naudojimasepizodiniam skausmui ar karščiavimui valdyti. Lėtinis kasdienis vartojimas savaites, mėnesius ar metus buvo pagrindinis vartojimo būdas, dėl kurio kilo „fenacetino nefrito“ ir urotelio vėžio epidemija. Nėra saugaus šio junginio ciklo.

●Pus{0}} gyvavimo laikas ir farmakokinetika:

○ Absorbcija:Fenacetinas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto.

○ Metabolizmas:Kepenyse vyksta platus ir greitas pirmojo{0}}praėjimo metabolizmas.

○ Half{0}}Life:Paties fenacetino{0}}pusinės eliminacijos laikas yra palyginti trumpas, apytiksliaiNuo 45 minučių iki 1 valandos. Tačiau tai yra klaidinanti, nes jo poveikį lemia jo metabolitai.

○ Aktyvus metabolitas:Jo pagrindinis aktyvus metabolitas,paracetamolio, jo pusinės{0}}periodis yra 1–4 valandossuaugusiems. Tai junginys, atsakingas už terapinį karščiavimą mažinantį ir analgetinį poveikį.

○ Toksiškas metabolitas:Maždaug 5-10 % fenacetino dozės metabolizuojama kitu būdu įp-fenetidinas. Šis metabolitas yra atsakingas už reaktyviųjų deguonies rūšių susidarymą ir methemoglobinemijos (kraujo deguonies pernešimo{1}}mažėjimo) ir yra stipriai susijęs su oksidaciniu inkstų pažeidimu ir kancerogeniniu poveikiu šlapimo takams.

Bet kokios diskusijos apie fenacetiną yra neišsamios be aiškaus įspėjimo apie jo didžiulius pavojus, dėl kurių jį reikėjo pašalinti iš pasaulinės rinkos.

1. Analgetinė nefropatija:Lėtinis vartojimas yra neatsiejamai susijęs su specifine ir dažnai negrįžtama inkstų pažeidimo forma, vadinama analgetine nefropatija. Tam būdinga inkstų papiliarinė nekrozė ir lėtinis intersticinis nefritas, galiausiai sukeliantis galutinę{1}}inkstų nepakankamumo stadiją, dėl kurios reikia dializės.

2. Kancerogeniškumas:Fenacetinas klasifikuojamas kaip a1 grupės kancerogenas("kancerogeninis žmonėms"), pateikė Tarptautinė vėžio tyrimų agentūra (IARC). Yra pakankamai įrodymų, kad tai susiję su padidėjusia šlapimo takų vėžio, ypač inkstų dubens karcinomos ir pereinamojo laikotarpio ląstelių karcinomos šlapimo pūslės karcinoma, rizika.

3. Methemoglobinemija:Metabolitasp-fenetidinasgali oksiduoti hemoglobiną į methemoglobiną, kuris negali veiksmingai surišti deguonies. Tai gali sukelti cianozę (melsvą odą), dusulį, nuovargį, o sunkiais atvejais – organų pažeidimus ir mirtį dėl hipoksijos.

4. Priklausomybė ir piktnaudžiavimas:Nuolatinis sudėtinių analgetikų, kurių sudėtyje yra fenacetino (dažnai su kodeinu), naudojimas sukėlė gerai{0}}pagrįstą psichologinės priklausomybės ir piktnaudžiavimo modelį, kuris dar labiau sustiprino toksiškumo ciklą.

Prekiniai pavadinimai	Klomifenas, klomifenas, klomidas
CAS	62-44-2
Molinė masė	179.216
MF	C10H13NO2
Grynumas	daugiau nei 98 proc.
Išvaizda	Balti kristaliniai milteliai

 

 

Bet kokie poreikiai, susisiekite su mumis

El. paštas: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegrama: +86-15871669785

   

                                   

 

Fenacetino žaliavos milteliai yra farmacijos istorijos reliktas. Jo istorija yra galingas pasakojimas apie pradinį medicinos triumfą, po kurio seka blaivus skaičiavimas su latentiniu toksiškumu. Nors farmakologiškai įdomios jo, kaip prieš-vaisto ir skausmo bei karščiavimo mažinimo, savybės, jos visiškai nesvarbios, atsižvelgiant į pražūtingą kancerogeninį ir nefrotoksinį poveikį.

Šiuolaikinis jos egzistavimas apsiriboja kontroliuojamomis laboratorijų nuostatomis kaip cheminis pirmtakas ir ryškus priminimas apie būtinybę vykdyti griežtą, ilgalaikę{0}}po-vaistų rinkos priežiūrą. Jo palikimas gyvuoja ne kaip terapija, o kaip įspėjamasis pasakojimas, kuris iš esmės suformavo šiuolaikines vaistų saugos taisykles ir atvėrė kelią saugesniam metabolito paracetamolio naudojimui.

Populiarus Žymos: fenacetino žaliavos milteliai karščiavimą ir analgetiką cas: 62-44-2, Kinijos fenacetino žaliavos milteliai karščiavimą ir analgetiką cas: 62-44-2 gamintojai, tiekėjai, gamykla