
Klomifeno citratas
Klomifeno citratas, paprastai žinomas savo prekės pavadinimu Clomid, yra vaistas, klasifikuojamas kaip selektyvus estrogenų receptorių moduliatorius (SERM). Jis pirmiausia naudojamas reprodukcinės medicinos srityje, siekiant paskatinti ovuliaciją moterims, kurioms sunku pastoti dėl anovuliacijos arba nereguliarios ovuliacijos.
Klomifeno citratas, paprastai žinomas savo prekės pavadinimu Clomid, yra vaistas, klasifikuojamas kaip selektyvus estrogenų receptorių moduliatorius (SERM). Jis pirmiausia naudojamas reprodukcinės medicinos srityje, siekiant paskatinti ovuliaciją moterims, kurioms sunku pastoti dėl anovuliacijos arba nereguliarios ovuliacijos.
Klomifeno citratas (CC) yra nesteroidinis trifeniletileno darinys, pasižymintis ir estrogenų agonistų, ir antagonistų savybėmis, ty selektyvus estrogenų receptorių moduliatorius. Estrogenų agonistų savybės pasireiškia tik tada, kai endogeninio estrogeno lygis yra labai mažas. Priešingu atveju CC daugiausia veikia kaip antiestrogenas. Jis geriamas vieną kartą per dieną, gydymo kursas paprastai trunka penkias dienas.

Medicininis naudojimas
Klomifenas yra viena iš kelių alternatyvų ovuliacijos indukcijai tiems, kurie yra nevaisingi dėl anovuliacijos ar oligoovuliacijos. Trūksta įrodymų apie klomifeno vartojimą tiems, kurie yra nevaisingi be žinomos priežasties. Tokiais atvejais klinikiniai nėštumo rodikliai buvo 5,6 procentai per ciklą gydant klomifenu, palyginti su 1,3 procentais –4. 2 procentai per ciklą be gydymo.
Svarbus tinkamas vaisto vartojimo laikas; jį reikia gerti maždaug nuo penktos ciklo dienos, o lytiniai santykiai turėtų būti dažni.
Ovuliacijos indukcija: Klomifeno citratas naudojamas ovuliacijai sukelti moterims, kurioms nevaisingumas atsiranda dėl anovuliacijos arba nereguliarios ovuliacijos. Jis veikia blokuodamas estrogenų receptorius pagumburyje, todėl padidėja folikulus stimuliuojančio hormono (FSH) ir liuteinizuojančio hormono (LH) išsiskyrimas iš hipofizės. Tai skatina kiaušinėlių vystymąsi ir išsiskyrimą iš kiaušidžių.
Policistinių kiaušidžių sindromas (PCOS): Klomifeno citratas dažniausiai skiriamas moterims, sergančioms policistinių kiaušidžių sindromu (PCOS), būkle, kuriai būdingas hormonų disbalansas ir nereguliari ovuliacija. Tai padeda reguliuoti menstruacinį ciklą ir pagerinti sėkmingos ovuliacijos bei nėštumo tikimybę.
Kitos paskirties
Klomifenas taip pat buvo naudojamas su kitomis pagalbinio apvaisinimo technologijomis, siekiant padidinti šių kitų būdų sėkmės rodiklius.
Klomifenas kartais naudojamas vyrų hipogonadizmui gydyti kaip alternatyva pakaitinei testosterono terapijai. Pagal šią indikaciją vaistas buvo vartojamas nuo 20 iki 50 mg tris kartus per savaitę arba vieną kartą per dieną. Nustatyta, kad vyrams, turintiems hipogonadų, testosterono kiekis padidėja nuo 2- iki 25- kartų. tokiomis dozėmis. Nepaisant to, kad testosterono pakeitimo lyginamuosiuose tyrimuose buvo naudojami klausimynai, buvo pastebėta mažesnė klomifeno kaina, gydomoji nauda ir didesnė hipogonadizmo gerinimo nauda.
Klomifenas susideda iš dviejų vienodomis proporcijomis stereoizomerų: enklomifeno ir zuklomifeno. Zuklomifenas turi proestrogeninių savybių, o enklomifenas yra proandrogeninis, ty skatina testosterono gamybą, stimuliuodamas HPG ašį. Dėl šios priežasties nustatyta, kad išgrynintas enklomifeno izomeras yra dvigubai veiksmingesnis testosterono didinimui, palyginti su standartiniu abiejų izomerų mišiniu. Be to, enklomifeno pusinės eliminacijos laikas yra tik 10 valandų, tačiau zuklomifeno pusinės eliminacijos laikas yra maždaug nuo kelių dienų iki savaitės, taigi, jei tikslas yra padidinti testosterono kiekį, reguliarus klomifeno vartojimas gali sukelti daug ilgiau trunkantį pro. estrogeninį poveikį nei proandrogeninį poveikį.
Klomifenas buvo naudojamas ginekomastijai gydyti. Nustatyta, kad jis yra naudingas gydant kai kuriuos ginekomastijos atvejus, tačiau šiai indikacijai jis nėra toks veiksmingas kaip tamoksifenas ar raloksifenas. Jo rezultatai kinta ginekomastijos atveju (tikriausiai todėl, kad zuklomifeno izomeras yra estrogeninis), todėl nėra rekomenduojamas būklei gydyti. Tikėtina, kad grynas enklomifeno izomeras yra veiksmingesnis už klomifeną gydant ginekomastiją, nes trūksta zuklomifeno izomero (kaip minėta aukščiau).
Vyrų nevaisingumas: Klomifeno citratas kartais naudojamas ne pagal paskirtį vyrų nevaisingumui gydyti. Vyrams, kurių testosterono lygis yra mažas arba spermatozoidų skaičius yra mažas, jis gali paskatinti hormonų gamybą hipofizėje, kuri padidina spermos gamybą.
Farmakokinetika
Klomifenas gamina N-desmetilklomifeną, klomifenoksidą (klomifeno N-oksidą), 4-hidroksiklomifeną ir 4-hidroksi-N-desmetilklomifeną kaip metabolitus. Klomifenas yra svarbiausias 4-hidroksiklomifeno ir 4-hidroksi-N-desmetilklomifeno, kurie yra aktyviausi iš jo metabolitų, provaistas. Vieno tyrimo metu didžiausia koncentracija po vienkartinės 50 mg klomifeno dozės buvo 20,37 nmol/l klomifeno, 0,95 nmol/l 4-hidroksiklomifeno ir 1,15 nmol/l. L – 4-hidroksi-N-desmetilklomifenas.
Klomifenas pradeda veikti praėjus 5–10 dienų po gydymo kurso, o pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 4 - 7d. Vieno tyrimo metu po vienkartinės 50 mg klomifeno dozės klomifeno pusinės eliminacijos laikas buvo 128 valandos (5,3 dienos), 4-hidroksiklomifeno – 13 valandų, o 4-hidroksi-N -desmetilklomifenas buvo 15 valandų. Asmenų, turinčių CYP2D6*10 alelį, 4-hidroksiklomifeno ir 4-hidroksi-N-desmetilklomifeno pusinės eliminacijos laikas buvo ilgesnis. Visų pirma dėl CYP2D6 genetikos skirtumų, pastovios koncentracijos ir individualus atsakas į klomifeną labai skiriasi.
Dauguma klomifeno metabolizmo vyksta kepenyse, kur vyksta enterohepatinė recirkuliacija. Klomifenas ir jo metabolitai daugiausia išsiskiria su išmatomis (42 proc.), o pašalinimas gali pasireikšti iki 6 savaičių po vartojimo nutraukimo.
Klinikiniai duomenys
|
produkto pavadinimas |
Klomidas, serofenas |
|
Kitas vardas |
Klomifenas; Chloramifenas; Chloramifenas; DLK-41; DLK/41; NSC-35770 |
|
CAS |
911-45-5 |
|
Molinė masė |
405.966 |
|
MF |
C26H28ClNO |
|
Grynumas |
Virš 98 proc |
|
Išvaizda |
Nuo baltos iki beveik baltos spalvos kristaliniai milteliai |
Bet kokie poreikiai, susisiekite su mumis
Email: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: plius 86-15572565525
Telegrama: plius 86-19128233885
Ką tiksliai daro Clomid?
Clomid, taip pat žinomas kaip klomifeno citratas, yra vaistas, klasifikuojamas kaip selektyvus estrogenų receptorių moduliatorius (SERM). Jis pirmiausia naudojamas reprodukcinės medicinos srityje, siekiant paskatinti ovuliaciją moterims, kurioms sunku pastoti dėl anovuliacijos arba nereguliarios ovuliacijos. Čia yra išsamus paaiškinimas, kaip veikia Clomid:
Veikimo mechanizmas: Clomid veikia pagumburį, kuris yra smegenų dalis, kuri atlieka lemiamą vaidmenį reguliuojant menstruacinį ciklą. Jis jungiasi prie estrogenų receptorių pagumburyje ir blokuoja normalią jų sąveiką su endogeniniu estrogenu.
Estrogenų blokada: blokuodamas estrogenų receptorius pagumburyje, Clomid apsaugo nuo neigiamo grįžtamojo estrogeno poveikio folikulus stimuliuojančio hormono (FSH) ir liuteinizuojančio hormono (LH) išsiskyrimui iš hipofizės.
Padidėjęs FSH ir LH išsiskyrimas: reaguodamas į estrogenų blokadą, pagumburis suvokia mažesnį estrogenų kiekį, dėl kurio padidėja FSH ir LH gamyba ir išsiskyrimas iš hipofizės.
Folikulų vystymasis ir ovuliacija: padidėjęs FSH kiekis skatina kiaušidžių folikulų, kuriuose yra kiaušinėlių, augimą ir vystymąsi. Kai folikulai bręsta, jie gamina daugiau estrogeno. Padidėjęs LH lygis sukelia galutinį dominuojančio folikulo brendimą ir kiaušinėlio išsiskyrimą iš kiaušidės, kuri yra žinoma kaip ovuliacija.
Reguliari ovuliacija ir mėnesinių ciklas: Stimuliuodamas ovuliaciją, Clomid padeda moterims, kurių ovuliacija yra anovuliacija arba nereguliarus, nustatyti reguliarų mėnesinių ciklą ir padidinti jų tikimybę pastoti.
Svarbu pažymėti, kad Clomid paprastai skiriamas tam tikrą laiką ir konkrečiomis dozėmis, kurias nustato sveikatos priežiūros specialistas. Reguliarus kraujo tyrimas, ultragarsinis skenavimas ir menstruacinių ciklų stebėjimas yra labai svarbūs norint įvertinti atsaką į gydymą ir, jei reikia, koreguoti dozę.
Clomid galima vartoti tik prižiūrint kvalifikuotam sveikatos priežiūros specialistui, turinčiam patirties reprodukcinės medicinos srityje. Jie gali suteikti asmenines rekomendacijas, stebėti gydymo reakciją ir valdyti bet kokį galimą šalutinį poveikį.
Populiarus Žymos: klomifeno citratas, Kinijos klomifeno citrato gamintojai, tiekėjai, gamykla
