Fierce letrozole (femara) 2,5 mg kultūrizmui CAS: 112809-51-5

Kas yra letrozolas? Farmacijos pagrindai

● Cheminė tapatybė:Nesteroidinis, trečiosios kartos aromatazės inhibitorius (AI) . jo molekulinė struktūra (4,4 '-(1H -1, 2, 4- triazol -1- ylmethilen) dibenzonitrilas) Entuls Ensalsing jungtis. {11} {11} {11}

● Pagrindinis mechanizmas:Jis negrįžtamai jungiasi su aromatazės fermentu (citochromu P450 CYP19A1), vieninteliu fermentu, atsakingu už androgenų (testosterono, androstenediono) konvertavimą į estrogenus (estronas, estradiolis) ., šis surišimas yra surišimas (estronas, estradiolis) .} šis surišimas yra surišimas.savižudybės slopinimas- Fermentas yra visam laikui išjungtas ir turi būti pakeistas nauja sintezė .

● Medicinos tikslas:Pirmosios eilės gydymas hormonams jautriam krūties vėžiui, atimant vėžio ląsteles estrogenais augančių augimo signalų ., taip pat naudojami ovuliacijos indukcijoje (daug mažesnėmis dozėmis), laikinai sutrikdant neigiamą estrogeno grįžtamąjį ryšį apie hipofizę .}.

● forma ir dozė:2 . 5 mg tabletė yra standartinis onkologijos farmacijos stiprumas, atspindintis didelę biologinę naudą.

Letrozolo savybės apibūdina jo patrauklumą ir pavojų kultūrizmui:

1. neprilygstamas estrogeno slopinimas:Kliniškai įrodyta, kad slopinaSerumo estradiolisiki>95%2 . 5mg dozėje . jokia kita AI nesiima šio slopinimo lygio ., jis veiksmingai sukuria beveik nevalpų aplinką.

2. negrįžtamas slopinimas:Jo savižudybės mechanizmas reiškia, kad poveikis yra ilgalaikis, priklauso nuo naujos aromatazės fermento sintezės greičio, o ne vaisto klirenso .. Tai prisideda prie jo ilgalaikio veiksmo .

3. didelis specifiškumas:Pirmiausia nukreipta į aromatazę, sumažinant tiesioginę sąveiką su kitais steroidogeniniais fermentais, palyginti su senesniais AIS (pvz., Aminoglutethimide) .. Tačiau pasroviui skirtos hormoninės pasekmės yra reikšmingos .

4. geriamasis biologinis prieinamumas:Gerai absorbuotas burnoje, pasiekiant didžiausią koncentraciją plazmoje maždaug per 1 valandą (nevalgius) .

5. ilgas funkcinis pusinės eliminacijos laikas:Nors plazmos pusinės eliminacijos laikas yra ~ 2 dienos,FunkcinisPusinės eliminacijos laikas (dėl negrįžtamo fermento slopinimo) yra žymiai ilgesnis, įvertintas esant 10-14 dienoms . estrogeno slopinimas išlieka ilgai po to, kai vaisto lapų cirkuliacija .

6. minimalus androgeniškumas/progestogeninis aktyvumas:Skirtingai nuo kai kurių selektyvių estrogeno receptorių moduliatorių (SERM) ar prohormonų, pats Letrozolas neturi tiesioginio androgeninio ar progestogeninio poveikio ., jo poveikis yra tik dėl estrogeno trūkumo ir gautos hormoninės kaskados ..

7. lipidų metabolizmo poveikis:Žymiai sumažina DTL („gerą“) cholesterolio kiekį ir padidina MTL („blogą“) cholesterolio kiekį, pagrindinį širdies ir kraujagyslių rizikos veiksnį, kurį dažnai dar labiau pablogina anabolinis steroidų vartojimas .

Kultūristai piktnaudžiauja letrozolu pirmiausia dėl dviejų tarpusavyje susijusių priežasčių, abu kylantys dėl sudėtingų estrogeno vaidmenų:

1. su estrogenu susijęs šalutinis poveikis mažinimas (ciklų metu):

○ Gynecomastia prevencija/gydymas:Estrogenas stimuliuoja krūties audinių augimą ., susmulkindamas estrogeną, letrozolas yra labai efektyvus užkertant kelią ar net panaikinti ankstyvosios stadijos gyno, kurį sukelia aromatizuojantys steroidai (testosteronas, dianabolis ir kt.

○ Vandens sulaikymo sumažinimas:Estrogenas skatina natrio ir vandens sulaikymą . letrozole drastiškai sumažina poodinį vandenį, todėl tampa sunkesnė, „sausesnė“ ir kraujagyslių išvaizda - labai svarbi rengiant konkursą . Tai yra labiausiai paplitusi.SąmoningasNaudokite fazę .

○ Kraujospūdžio kontrolė (netiesioginė):Vandens susilaikymo sumažinimas gali padėti sumažinti padidėjusį kraujospūdį, kurį sukelia aromatizuojantys steroidai ir aukštas estrogenas .

2. Konkurso paruošimas („Peaking“):

○ „Sausas išvaizda“:Ekstremalus dehidratacijos efektas išnaudojamas paskutinėmis dienomis/savaitėmis iki konkurso, kad būtų pasiektas maksimalus raumenų apibrėžimas, striaučiai ir kraujagyslių ., tai reiškia, kad estrogeno stumimas į beveik nejudamų lygius .}

○ Sinergija su diuretikais:Dažnai naudojamas kartu su diuretikais, amplifikuojant dehidratacijos efektą (ir elektrolitų disbalanso ir širdies ir kraujagyslių įtempimo riziką) .

3. sušvelninti prolaktino problemas (netiesiogiai su 19- ar steroidais):Nors ne dopamino agonistas (kaip ir kabergolinas), ypač žemas estrogeno kiekis gali netiesiogiai padėti sumažinti prolaktino sekreciją, o tai kartais padidina steroidai, tokie kaip nandrolonas ar trenbolonas ., tačiau tai nėra jo pagrindinis mechanizmas ir yra mažiau patikimas nei specialieji vaistai .}}, tačiau tai nėra jo pagrindinis mechanizmas ir yra mažiau patikimas nei specialieji vaistai .}, tačiau tai nėra jo pagrindinis mechanizmas ir yra mažiau patikimas nei specialieji vaistai .}, tačiau tai nėra jo pagrindinis mechanizmas ir yra mažiau patikimas nei specialūs vaistai .}.

● Suvokiama:

○ Greitas ir gilus ginekomastia . pakeitimas

○ Ekstremalus vandens sulaikymo sumažėjimas dramatiškam liesumui .

○ Didelė galia reiškia mažesnę tabletės naštą (palyginti su švelnesniais AIS, tokiais kaip arimidex/anastrozole) .

● Atšiaurios realybės („nauda“ yra labai kainuojanti):

    ○Estrogeno katastrofa:The most immediate and debilitating risk. Symptoms include crippling joint pain (due to loss of synovial fluid lubrication), severe lethargy, crushing depression, anxiety, insomnia, zero libido, erectile dysfunction, hot flashes, bone mineral density loss, and a catastrophic drop in immune function. Performance Plumets .

    ○Katabolinė būsena:Estrogenas yra anabolinis ir labai svarbus raumenų augimui/palaikymui ir sausgyslių/raiščių sveikatai . sutraiškymas, jis trukdo atsigauti, padidina sužalojimo riziką ir gali sukelti raumenų praradimą .

    ○Lipidų skerdynės:Sunkiai pablogina jau žalingas anabolinių steroidų poveikis cholesterolio profiliams (smuko DTL, sparčiai auganti MTL/trigliceridai), pagreitinanti aterosklerozė .

    ○Kognityvinis sutrikimas:Estrogenas yra neuroprotekcinis . sunkus išeikvojimas yra susijęs su smegenų rūko, atminties problemomis ir nuotaikos sutrikimais .

    ○Širdies ir kraujagyslių stresas:Kombinuotas dehidratacijos, elektrolitų pusiausvyros (ypač su diuretikais) poveikis ir pablogėję lipidai žymiai sutrumpina širdies ir kraujagyslių sistemą .

    ○Kaulų sveikatos erozija:Ilgalaikis estrogeno slopinimas padidina osteoporozės riziką .

    ○Neigiamų atsiliepimų sutrikimas:Mažinant estrogeną pašalina neigiamą atsiliepimą apie HPTATeoriškai, Sisteminė avarija dažnai panaikina bet kokią galimą natūralaus testosterono gamybos pranašumą po ciklo . atkūrimas gali būti sunkesnis .

● Medicinos dozė (onkologija):2 . 5 mg vieną kartą per dieną.

● Piktnaudžiavimas kultūrizmu:

○ Standartinė klaidinga nuomonė:Daugelis klaidingai naudoja visą 2 . 5 mg tabletę dėl jo prieinamumo. Tai yraper didelis ir pavojingasBeveik visais kultūrizmo tikslais .

○ Realybėje pagrįstas (bet vis dar rizikingas) požiūris:

◇ Prevencija:Dažnai nereikalingas . švelnesnis AIS (anastrozolas 0 . 25 mg EOD arba E3D) yra labai geriau tinkami valdyti estrogeną ciklo metu, nesugadinant jo. Letrozolas yra retai reikalingasprevencija.

◇ Lengva ginekomastija:0,25 mg - 0.5 mg kiekviena 3-4 dienos gali būti bandomostrumpalaikis(1-2 savaitės) . nedelsiant nutraukimas, jei atsiranda avarijos simptomai .

◇ Konkursas Prep „Džiovina“:0 . 25mg - 0.5 mg kas antrą dieną, arba kartais kasdien, galutinai 7-14 dienas prieš parodą . Tai yra didelės rizikos teritorija, dažnai derinama su natrio manipuliavimu ir diuretiku.Ypatingas atsargumas ir stebėjimas yra neginčijami .

○ esminė pastaba:Individualūs aromatizacijos greičiai labai skiriasi . dozacija niekada nėra vienam tinkama ., pradedant nuo 1/4 tabletės (0 . 625 mg) vis dar yra labai stipri dozė. Kraujo darbas (estradiolis jautrus LC/MS/MS tyrimas) yratikbūdas saugiai įvertinti efektą, tačiau net ir tada perviršimo rizika yra didelė dėl jo stiprumo .

Letrozolas paprastai nėra „dviračių“ kaip anaboliniai steroidai .. Jis naudojamas kaip stiprus įrankis konkrečiose fazėse:

1. reaktyvusis naudojimas:Kovotiperciklas, kuriame naudojami aromatizuojantys junginiai ., naudokitemažiausia efektyvi dozė kuo trumpesniam laikui(e . g ., 0 . 25mg e3d for 1-2 savaitėms).

2. Aktyvus konkursas Prep:Įtrauktas į galutinį 1-2 savaitės išankstinį konkurenciją, kad būtų pasiektas ekstremalus sausumas . Tai yra labiausiai paplitęs josuplanuotaNaudokite, apimantis kruopštų laiko nustatymo ir dozavimo eskalavimą (e . g ., pradedant 0 . 25 mg EOD 14 dienų, o paskutinę savaitę gali padidėti iki 0 . 25 mg arba 0,5 mg EOD). Norint išvengti užsitęsusios avarijos, labai svarbu nutraukti po parodą.

3. po ciklo terapija (PCT) - pavojingas mitas:Letrozole turiNėra teisėtos vietos PCT. jo ekstremalus estrogeno slopinimas tiesiogiai neutralizuoja PCT tikslus (atkurti natūralią HPTA funkciją) . serms (Clomid, nolvadex) yra kertinis PCT .}, naudojant Letrozole, stipriai primena arba užkirstų kelią sveikimui, pratęsiant žemo tešto katastrofą. Depresija, sąnarių skausmas ir raumenų praradimas . Tai yra kritinis nesusipratimas su sunkiomis pasekmėmis .

● Pusinės eliminacijos laikas plazmoje:Maždaug 2 dienos (diapazonas 1.5-4 dienos) . Tai yra tai, kiek laiko pats vaistas lieka aptinkamas kraujyje .

● Funkcinis pusinės eliminacijos laikas (esminis):Dėl negrįžtamo fermento slopinimo,biologinis poveikis(estrogeno slopinimas) trunka daug ilgiau - apskaičiuotas10-14 dienos. Tai reiškia:

○ estrogeno lygis lieka slopinamas kelias savaites po paskutinės dozės .

○ Atgavimas po estrogeno katastrofos yra lėtas ir ne tik išspręstas sustabdant vaistą .

○ Dozavimo dažnis gali būti mažesnis nei rodo pusinės eliminacijos laikas (e . g ., e3d arba e4djeiNaudojamas, nors EOD yra dažnas priešinamasis), tačiau kaupiamasis slopinimas sukuria .

„PTC“ taikliai apibūdina piktnaudžiavimo letrozole pasekmes, skiriasi nuo standartinio PCT:

1. užsitęsęs estrogeno katastrofa:Simptomai (sąnarių skausmas, depresija, nuovargis, žemas libido) gali išlikti kelias savaites ar net mėnesius po nutraukimo dėl ilgo funkcinio pusinės eliminacijos ir lėto kūno aromatazės aktyvumo ir estrogeno pusiausvyros . atsigavimo.

2. HPTA atkūrimo kliūtis:Sunkiai žemas estrogenas sutrikdo pagumburio ir kontrožoliško grįžtamojo ryšio kilpą, reikalingą natūraliam testosterono gamybai pradėti ., tai sukuria „dvigubą deficitą“ (žemą t + žemą E), kuris žymiai atideda arba apsunkina bendrą hormoninio atsigavimo po ciklą, net jei SENM yra teisingai tinkamai naudojami PCT ..

3. metabolinė disfunkcija:Nierktas lipidų profilis užtrunka daug laiko ir specialią intervenciją (dieta, kardio, specifiniai papildai, tokie

4. psichologinė našta:Dėl gilios depresijos ir nerimo, patirtos avarijos metu

5. raumenų irkeleto pažeidžiamumas:Sąnariai, susilpninti dėl tepimo trūkumo ir potencialaus kaulų tankio nuostolių, padidina sužalojimo riziką grįžus į treniruotes .

6. imuninės sistemos pažeidžiamumas:Ilgalaikis žemas estrogenas gali pakenkti imuninei funkcijai, padidindama jautrumą ligai jau stresiniame po ciklo laikotarpyje .

Prekės ženklas	Nuožmi
Prekių pavadinimai	Femara, letrozole
cas	112809-51-5
Molinė masė	285.310
Formulė	C17H11N5
Grynumas	Virš 98%
Patvirtinimas	2,5 mg*50 tablečių

 

 

Bet kokius poreikius, susisiekite su mumis

El. Paštas: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegrama: +86-19128233885

   

                                

 

„Letrozole 2“ . 5mg yra branduolinis estrogeno valdymo variantas kultūrizme .. Estrogeno katastrofa yra nepaprastai didelė, net ir neva kuklios dozės . jo poveikis lipidams yra stiprus, o jo vartojimas iš esmės sutrikdo hormoninę aplinką, reikalingą raumenų augimui, atsigavimui ir bendrai gerovei.

Svarbiausia, kad tai turiVisiškai nėra vietos gydymui po ciklo (PCT); Jo naudojimas ten yra neproduktyvūs ir pavojingi . „Post-terapijos iššūkiai“ (PTC) po letrozolo vartojimo dažnai yra sunkūs ir ilgalaikiai, apimantys sudėtingą hormoninio, metabolinio ir psichologinio deficito sąveiką ..

Didžiajai daugumai kultūristų, švelnesnių aromatazės inhibitorių, tokių kaip anastrozolas ar net aromazinas (ekspemestane), protingai ir vadovaujami kraujo darbų, siūlo daug saugesnį ir tvaresnį požiūrį į estrogeno valdymą. letrozole. trukmė, ir tik tie, kurie visiškai supranta ir pasiruošė ištverti jo galimai niokojančias pasekmes ., jo galia yra neabejotina, tačiau dėl savęs padarytos žalos potencialo jis tampa geriausiu ginklu, kurį geriausia liko, laikoma daugumoje scenarijų .}.

Populiarus Žymos: Fierce letrozole (femara) 2,5 mg kultūrizmui CAS: 112809-51-5, Kinija Fierce letrozole (femara) 2,5 mg kultūrizmo CAS: 112809-51-5 gamintojai, tiekėjai, gamykla, gamykla