Aukštos-kokybės STROMUSC Boldane (boldenolono undecilenatas) 600 mg/ml, skirtas kultūrizmui CAS:13103-34-9

Boldenono undecilenatas: išsami farmakologinė ir klinikinė apžvalga

Boldenono undecilenatas yra vienas struktūriškai intriguojančių junginių platesnėje anabolinių -androgeninių steroidų (AAS) šeimoje. Iš pradžių susintetinta veterinarijos reikmėms, o ne žmonių medicinai, per pastaruosius kelis dešimtmečius ši medžiaga susilaukė didelio dėmesio bendruomenėse, kurios orientuotos į atletą ir kūno sudėjimą. Norint suprasti jo cheminę architektūrą, farmakodinaminę elgseną ir klinikinį profilį, reikia peržengti sporto salės folklorą ir ištirti junginį per farmakologijos, endokrinologijos ir toksikologijos objektyvą.

Iš esmės boldenono undecilenatas yra undecilenatas esterintas boldenono variantas, kuris pats yra testosterono darinys. Struktūrinė modifikacija įvyksta C1 ir C2 padėtyse, kur įterpiama dviguba jungtis, -konkrečiai, boldenonas yra 1-dehidrotestosteronas. Šis, atrodytų, nedidelis pokytis iš esmės pakeičia junginio androgeninį -anabolinį ir anabolinį santykį, palyginti su pirminiu hormonu. Undecilenato esteris, prijungtas prie 17-beta hidroksilo grupės, veikia ne kaip aktyvus farmakoforas, o kaip tiekimo mechanizmas, smarkiai sulėtinantis aktyvaus hormono išsiskyrimą iš injekcijos vietos į sisteminę kraujotaką.

Undecilenato esteris yra žymiai ilgesnis nei daugelis kitų steroidų chemijoje naudojamų esterifikacijų -ilgesnis nei enantatas, cipionatas ir net dekanoatas pagal anglies grandinės ilgį. Šis konkretus esterifikavimas buvo pasirinktas kuriant junginį, kad būtų sukurtas itin pailginto atpalaidavimo modelis, todėl jis tinkamas veterinarinio vartojimo protokolams, kai dažnas dozavimas yra nepraktiškas. Įvairiuose požeminiuose preparatuose nurodyta 600 mg/ml koncentracija reiškia persotintą kompoziciją, gerokai viršijančią farmacinio-rūšio veterinarijos produktų, kuriuose paprastai yra 25-50 mg/ml arba panašių koncentracijų, koncentraciją. Tokie didelės koncentracijos preparatai kelia susirūpinimą dėl sterilumo, pirogeniškumo ir injekcijos vietos reakcijų.

Boldenono undecilenatas pirmą kartą atsirado septintajame dešimtmetyje atliekant farmacinius tyrimus, o Squibbas pristatė jį prekės pavadinimu Equipoise, skirtas veterinariniam naudojimui{1}}konkrečiai arkliams. Patvirtintos indikacijos buvo skirtos nusilpusių gyvūnų bendros būklės ir apetito gerinimui, taip pat arklių svorio padidėjimui palaikyti. Pažymėtina, kad jis niekada nebuvo patvirtintas vartoti žmonėms Jungtinėse Valstijose ar daugumoje kitų jurisdikcijų, griežtai priklausantis veterinarijos medicinai.

Veterinarinė šio junginio kilmė paaiškina keletą jo farmakologinių savybių. Arkliai lipofilinius junginius metabolizuoja ir pasiskirsto kitaip nei žmonės, o preparatai buvo optimizuoti injekcijoms į raumenis dideliems gyvūnams, turintiems didelę raumenų masę. Šių veterinarinių parametrų perkėlimas į žmogaus fiziologiją yra susijęs su dideliu ekstrapoliavimu ir būdinga rizika.

Boldenono undecilenato farmakologinis aktyvumas atsiranda dėl jo pavertimo boldenonu in vivo po esterio hidrolizės. Išsilaisvinęs boldenonas veikia kaip androgenų receptorių agonistas, inicijuodamas kanoninį genominį androgenų signalizacijos kelią. 1-dehidro modifikacija sumažina junginio afinitetą 5-alfa reduktazei, o tai reiškia, kad jis ne taip lengvai virsta dihidroboldenonu, kaip testosteronas virsta dihidrotestosteronu. Šis metabolinis atsparumas keičia jo specifinio audinio aktyvumo profilį.

Boldenonas pasižymi vidutinėmis anabolinėmis savybėmis ir santykinai mažesniu androgeniniu aktyvumu, palyginti su testosteronu. Jis stipriai jungiasi su lytinius hormonus surišančiu globulinu (SHBG), o tai, paradoksalu, gali padidinti kitų kartu vartojamų steroidų laisvąją frakciją, išstumdamas juos iš baltymų nešiklio. Atrodo, kad junginys taip pat gana stipriai skatina eritropoezę-raudonųjų kraujo kūnelių gamybą- – šis poveikis buvo užfiksuotas ir gyvūnų modeliuose, ir anekdotiniuose žmonių pranešimuose. Ši eritrogeninė savybė iš tikrųjų buvo viena iš jo veterinarinio naudingumo priežasčių, nes pagerėjęs deguonies -nešiojimas pagerina arklių sportinius rezultatus.

Skirtingai nuo daugelio testosterono darinių, boldenonas per aromatazės fermentą nepatenka į estrogeną. Tačiau tai nėra visiškai ne-aromatizuojanti; gali atsirasti pėdsakų konversija, o pats junginys turi tam tikrą įgimtą estrogeninį aktyvumą, nors iš esmės švelnesnį nei testosteronas. Panašiai atrodo, kad jo 5-alfa sumažintas metabolitas turi minimalų androgeninį aktyvumą daugumoje audinių, todėl sumažėja susirūpinimas dėl androgeninio šalutinio poveikio, pvz., prostatos padidėjimo ir androgeninės alopecijos, nors šios rizikos nėra visiškai.

Undecilenato esteris sudaro vieną iš ilgiausių pusinės -injekcinių steroidų esterių eliminacijos. Farmakokinetikos tyrimai veterinarijos kontekste rodo, kad galutinis pusinės -skilimo laikas tęsiasi iki maždaug 14-16 dienų, nors kai kurie šaltiniai nurodo, kad intervalai yra dar ilgesni, atsižvelgiant į tyrimo metodiką ir tiriamas rūšis. Šis ilgesnis pusinės eliminacijos laikas atsiranda dėl didelio esterio lipofiliškumo, lėtos esterazių hidrolizės ir vėlesnio ilgesnio išsiskyrimo iš riebalų ir raumenų sandėlių.

Pailgėjęs pusinės{0}}periodis turi reikšmingų klinikinių pasekmių. Norint pasiekti pastovią-koncentraciją, reikia kelių savaičių, o visiškam pašalinimui iš organizmo po nutraukimo gali prireikti mėnesių, o ne savaičių. Šis ilgesnis buvimo laikas turi įtakos endokrininės sistemos atsigavimui, antidopingo ekranų aptikimo langams ir galimo neigiamo poveikio trukmei. Junginys daugiausia metabolizuojamas kepenyse I ir II fazės biotransformacijos keliu, o metabolitai išsiskiria tiek per inkstus, tiek su išmatomis.

Veterinarijos sąlygomis boldenono undecilenatas patikimai padidina liesų audinių masę, pagerina azoto sulaikymą ir padidina apetitą{0}}, kuris išplaukia iš pagrindinių androgenų receptorių aktyvinimo anabolinių savybių. Junginys padidina baltymų sintezę ląstelių lygiu, reguliuoja miogeninius signalizacijos kelius ir skatina teigiamą azoto balansą. Šie mechanizmai nėra unikalūs boldenonui, bet atspindi bendrą visų AAS junginių anabolinį aktyvumą.

Ypatingo paminėjimo vertas eritropoetinis poveikis. Atrodo, kad boldenonas skatina eritropoetino gamybą arba padidina kaulų čiulpų jautrumą eritropoetinui, todėl padidėja hematokrito ir hemoglobino kiekis. Nors tai teoriškai gali padidinti ištvermę dėl geresnio deguonies tiekimo, tai taip pat padidina policitemijos, padidėjusio kraujo klampumo ir tromboembolinių įvykių riziką. Keletas medicinos literatūroje pateiktų pranešimų apie sunkią policitemiją asmenims, vartojantiems boldenoną, kartais prireikia gydomosios flebotomijos.

Boldenono undecilenato naudojimas žmonėms{0}}ypač viršfiziologinėmis dozėmis ir nereguliuojamuose požeminiuose preparatuose{1}}kelia didelį pavojų sveikatai. Širdies ir kraujagyslių toksiškumas kelia bene didžiausią susirūpinimą. AAS vartojimas apskritai koreliuoja su nepageidaujamais lipidų profilio pokyčiais: didelio -tankio lipoproteinų (DTL) sumažėjimu, mažo -tankio lipoproteinų (MTL) padidėjimu ir padidėjusiu trigliceridų kiekiu. Atrodo, kad boldenonas gana stipriai slopina DTL cholesterolio kiekį, padidindamas aterosklerozės riziką. Kartu su minėta policitemija širdies ir kraujagyslių sistemos rizikos profilis tampa ypač svarbus.

Poveikis kepenims, nors ir ne toks ryškus, kaip vartojant 17-alfa alkilintus geriamuosius steroidus, vis tiek vertas dėmesio. Nors boldenonas nėra alkilintas C17-alfa, todėl išvengiama tiesioginio hepatotoksiškumo, susijusio su tokiais junginiais kaip metiltestosteronas ar stanozololis, bet koks egzogeninis steroidas gali paveikti kepenų baltymų sintezę, krešėjimo faktoriaus gamybą ir lipidų metabolizmą. Injekciniai būdai sumažina, bet nepanaikina kepenų įtempimo.

Endokrininės sistemos sutrikimai vyksta pagal nuspėjamus modelius. Egzogeninis androgenų vartojimas slopina pagumburio-hipofizės-lytinių liaukų ašį dėl neigiamo grįžtamojo ryšio ir sumažina liuteinizuojančio hormono (LH) ir folikulus -stimuliuojančio hormono (FSH) sekreciją. Šis slopinimas sukelia sėklidžių atrofiją, spermatogenezės sutrikimą ir hipogonadizmą, kuris gali išlikti ilgai po gydymo nutraukimo. Endogeninio testosterono gamybos atkūrimą nutraukus boldenono gamybą apsunkina pailgėjęs jo pusinės -pusėjimo laikas; junginys išlieka slopinamas savaites ar mėnesius po paskutinės injekcijos, pailgindamas hipogonadinę būseną.

Dermatologinis ir kosmetinis poveikis yra paprastieji spuogai, seborėja, o jautriems asmenims – androgeninė alopecija. Moterų vartotojų virilizacija yra didelė rizika, atsižvelgiant į junginio androgeninį aktyvumą, nors jis gali būti šiek tiek mažiau virilizuojantis nei testosteronas ar daugiau androgeninių junginių. Balso pagilėjimas, hirsutizmas, klitorio padidėjimas ir menstruacijų sutrikimai yra galimi rezultatai.

Su AAS vartojimu susijęs psichikos poveikis iš esmės apima nuotaikos sutrikimus, dirglumą, agresiją, o pažeidžiamiems asmenims – sunkesnius psichikos padarinius. Ar boldenonas, palyginti su kitomis AAS, kelia unikalią neuropsichiatrinę riziką, lieka neaišku, tačiau jam būtų taikoma ta pati bendra centrinės nervų sistemos funkcijos androgeninio moduliavimo rizika.

Prekės ženklas	STROMUSKAS
Prekiniai pavadinimai	Boldane, Equipoise, Parenabol, Vebonol
CAS	13103-34-9
Molinė masė	452.679
Formulė	C30H44O3
Grynumas	daugiau nei 98 proc.
Talpa / butelis	600mg/ml, 10ml/buteliukas

 

 

Bet kokie poreikiai, susisiekite su mumis

El. paštas: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegrama: +86-15871669785

   

                                  

 

Boldenono undecilenatas užima unikalią nišą farmakologinėje istorijoje kaip veterinarinis anabolinis agentas, kuris buvo naudojamas žmonėms per požeminę efektyvumo didinimo ekonomiką. Dėl jo struktūrinių modifikacijų susidaro ilgalaikis aktyvumas, vidutinis anabolinis poveikis ir skirtingos metabolinės savybės.

Populiarus Žymos: aukštos-kokybės stromusc boldane(boldenolone undecylenate)600mg/ml, skirtas kultūrizmui cas:13103-34-9, Kinija aukštos kokybės stromusc boldane(boldenolone undecylenate)600mg/ml kultūrizmo cas, tiekėjais:13-1,03 gamintojai