Aukštos-kokybės STROMUSC oksimetolonas (Anadrol) 50 mg, skirtas kultūrizmui CAS: 434-07-1

Oksimetolonas: išsami farmakologinė ir klinikinė apžvalga

Oksimetolonas, parduodamas prekės pavadinimu Anadrol, be kita ko, yra vienas stipriausių geriamųjų anabolinių{0}}androgeninių steroidų (AAS), kada nors susintetintas žmonių gydymui. Pirmą kartą 1959 m. Syntex Pharmaceuticals sukurtas šis dihidrotestosterono (DHT) darinys iš pradžių buvo sukurtas anemijai ir raumenų išsekimo sąlygoms gydyti. Jo cheminėje struktūroje yra 2-hidroksimetileno grupė, prijungta prie DHT stuburo, modifikacija, kuri iš esmės pakeičia androgeninį profilį, tuo pačiu žymiai padidindama jo anabolinį potencialą. Norint suprasti šį junginį, reikia pereiti už sporto salės folkloro ribų ir ištirti jo teisėtas farmakologines savybes, klinikinį pritaikymą ir fiziologinius mechanizmus.

Chemiškai vadinamas 17 -hidroksi-2-(hidroksimetilen)-17-metil-5 -androstan-3-onas, oksimetolonas priklauso 17 -alkilintų steroidų šeimai. Šis alkilinimas 17-oje anglies padėtyje leidžia molekulei išgyventi pirmojo metabolizmo kepenyse, kai vartojama per burną, ir suteikia jai biologinį prieinamumą, kurio trūksta nemodifikuotam testosteronui. Tačiau šis struktūrinis pranašumas yra susijęs su būdingu hepatotoksiškumu, kuris išskiria jį nuo injekcinių testosterono esterių. Junginys pasižymi dideliu jungimosi afinitetu androgenų receptoriams, kartu demonstruodamas reikšmingą progestogeninį aktyvumą – tai gana reta savybė tarp DHT darinių, kurie paprastai priešinasi aromatizacijai. Šis dvigubas veikimo mechanizmas sukuria sudėtingą hormonų kaskadą, kuri apima ne tik paprastą testosterono receptorių aktyvavimą.

Dėl oksimetolono molekulinės struktūros jis yra atsparus aromatazės konversijai, tačiau jis vis tiek sukelia estrogeninį poveikį tiesiogiai stimuliuodamas estrogenų receptorius ir galimą sąveiką su progesterono keliais. Šis išskirtinis farmakologinis pirštų atspaudas atskiria jį nuo testosterono -išvestinių junginių, todėl vartojant terapiniu būdu, būtina atsižvelgti į unikalius klinikinius aspektus.

JAV maisto ir vaistų administracija iš pradžių patvirtino oksimetoloną hipoplastinei anemijai, kurią sukelia kaulų čiulpų nepakankamumas, įskaitant aplastinę anemiją ir mielofibrozę, gydyti. Tokiais atvejais vaistas skatina eritropoetino gamybą ir stiprina raudonųjų kraujo kūnelių sintezę, skatindamas eritropoetinių faktorių sekreciją per inkstus. Pacientams, sergantiems Fanconi anemija ir kitais kaulų čiulpų sutrikimais, septintajame ir aštuntajame dešimtmečiuose atidžiai stebimas gydymas oksimetolonu gavo išmatuojamą naudą.

Be hematologinio gydymo, gydytojai skyrė oksimetoloną nuo su ŽIV{0}}susijusio išsekimo sindromo, sunkių nudegimų ir kacheksijos, atsiradusios dėl lėtinių infekcijų ar piktybinių navikų. Dėl junginio gebėjimo skatinti azoto sulaikymą ir baltymų sintezę jis buvo vertingas išsaugant liesą audinių masę pacientams, sergantiems katabolizmu. Vaikų medicinoje jis gydė paveldimą angioneurozinę edemą ir palaikė augimą prieš brendimą turinčių vaikų, turinčių augimo hormono trūkumo, tačiau taikant tokias priemones reikėjo būti ypač atsargiems dėl priešlaikinio epifizės užsidarymo.

Šiuolaikinės medicinos naudojimas labai susiaurėjo dėl rekombinantinio eritropoetino ir saugesnių anabolinių alternatyvų sukūrimo. Šiandien teisėti receptai tebėra labai reti ir paprastai apsiriboja tam tikrais atvejais, kai įprastiniai gydymo būdai yra neveiksmingi.

Oksimetolonas veikia keliais tarpusavyje susijusiais būdais. Svarbiausia iš jų yra sustiprinta baltymų sintezė skeleto raumenų ląstelėse. Aktyvuodamas androgenų receptorių signalizacijos kaskadas, junginys padidina ribosomų RNR gamybą ir padidina raumenų -specifinių baltymų transliacijos efektyvumą. Kartu tai žymiai pagerina azoto balansą{4}}sukuriant teigiamą azoto sulaikymą, būtiną audinių kaupimuisi.

Steroidas taip pat veikia miostatino ekspresiją, galbūt slopindamas šį neigiamą raumenų augimo reguliatorių. Be to, oksimetolonas padidina apetitą pasitelkdamas mechanizmus, susijusius su pagumburio neuropeptidų moduliavimu, netiesiogiai palaikydamas kalorijų perteklių, reikalingą audinių atstatymui ir augimui. Jo poveikis eritropoezei apima ne tik kaulų čiulpų stimuliavimą; Padidėjusi raudonųjų kraujo kūnelių masė pagerina deguonies-nešiojimą, o tai gali būti naudinga audinių aprūpinimui deguonimi sveikstant po trauminio sužalojimo ar chirurginės intervencijos.

Vandens sulaikymas yra dar viena farmakologinė savybė, susijusi su junginio estrogeniniu ir progestogeniniu aktyvumu. Nors kliniškai tai gali apsunkinti kraujospūdžio valdymą, terapinėse situacijose, susijusiose su sunkia nepakankama mityba, susijęs ekstraląstelinio skysčio tūrio padidėjimas gali palaikyti kraujotakos stabilumą mitybos reabilitacijos metu.

Medicininė oksimetolono dozė istoriškai svyravo nuo 1 iki 5 miligramų vienam kilogramui kūno svorio per parą vaikams, sergantiems anemija, o suaugusiesiems paprastai buvo skiriama 1–2 mg/kg per dieną. Standartinės 50 mg tabletės formos atveju 50 kg sveriančiam pacientui tai reiškia vieną tabletę per dieną, nors dėl individualaus atsako skirtumo reikėjo atidžiai titruoti. Gydymo trukmė retai viršydavo nuo trijų iki šešių mėnesių dėl susirūpinimo hepatotoksiniu poveikiu ir pacientėms dėl virilizacijos rizikos.

Gydytojai vaistą skyrė padalintomis dozėmis arba vieną rytinę dozę, pripažindami, kad dėl santykinai trumpo jo farmakokinetinio profilio terapiniam veiksmingumui reikalinga pastovi koncentracija plazmoje. Pacientus, kurių kepenų funkcija sutrikusi, vartoti draudžiama, o tuos, kurie turi širdies ir kraujagyslių sistemos rizikos veiksnių, reikėjo intensyviai stebėti dėl junginio poveikio lipidų profiliui ir skysčių balansui.

Oksimetolono biologinis pusinės -pusėjimo laikas yra maždaug 8–9 valandos, nors kai kuriuose farmakologiniuose tekstuose nurodoma, kad jis svyruoja nuo 5 iki 16 valandų, atsižvelgiant į individualią kepenų funkciją ir medžiagų apykaitos greitį. Dėl šio santykinai trumpo eliminacijos lango būtina vartoti kasdien, kad būtų išlaikyta gydomoji koncentracija. Metabolizmas kepenyse daugiausia vyksta redukciniu, hidroksilinimo ir konjugacijos keliu, o metabolitai išsiskiria per inkstus.

17 -Alkilinta struktūra sukuria išmatuojamą įtampą kepenų fermentų sistemoms, padidindama žymenis, pvz., serumo glutamino-piruvo transaminazę (SGPT) ir šarminę fosfatazę. Skirtingai nuo injekcinių testosterono junginių, kurie apeina pradinį kepenų apdorojimą, vartojant per burną, visa dozė veikia pirmą kartą per kepenis, todėl metabolinė našta sutelkiama į kepenų audinius.

Oksimetolono terapijos nutraukimas reikalauja sistemingos medicininės priežiūros. Egzogeninis androgenas slopina pagumburio-hipofizės-lytinių liaukų ašies funkciją, sumažindamas endogeninio liuteinizuojančio hormono (LH) ir folikulus -stimuliuojančio hormono (FSH) sekreciją dėl neigiamo grįžtamojo ryšio mechanizmų. Vyrams šis slopinimas gali sukelti sėklidžių atrofiją ir sumažinti spermatogenezę.

Nutraukus gydymą, gydytojai gali įgyvendinti atkūrimo protokolus, apimančius žmogaus chorioninį gonadotropiną (žCG) arba selektyvius estrogenų receptorių moduliatorius (SERM), tokius kaip klomifeno citratas, kad paskatintų hipofizės funkciją ir atkurtų natūralią testosterono gamybą. Slopinimo atsigavimo trukmė labai skiriasi priklausomai nuo gydymo trukmės, dozės ir individualaus endokrininio atsparumo. Vaikams reikia ypatingo budrumo dėl augimo plokštelės būklės ir hormoninio atsigavimo poveikio.

Prekės ženklas	STROMUSKAS
Prekiniai pavadinimai	Anadrol, Anapolon, CI-406, NSC-26198, Oxymetholone
CAS	434-07-1
Molinė masė	332.484
Formulė	C21H32O3
Grynumas	daugiau nei 98 proc.
Išvaizda	50mg*100

 

 

Bet kokie poreikiai, susisiekite su mumis

El. paštas: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegrama: +86-15871669785

   

                                  

 

Oksimetolonas yra farmakologiškai patrauklus, tačiau kliniškai pasenęs junginys. Dėl nepaprastos eritropoezės ir baltymų sintezės stimuliavimo jis kadaise buvo neįkainojamas gydant gyvybei pavojingas anemijas ir katabolines ligas.

Populiarus Žymos: aukštos-kokybės stromusc oxymetholone(anadrol)50mg kultūrizmui cas:434-07-1, Kinija aukštos kokybės stromusc oxymetholone(anadrolis)50mg kultūrizmui cas:434-07-1 gamintojai, tiekėjai, gamykla