Aukštos-kokybės STROMUSC Telmisartanas(Micardis) 40mg Aukštam kraujospūdžiui gydyti CAS:144701-48-4

    Kas yra Telmisartanas?

Telmisartanas yra specifinis, selektyvus angiotenzino II receptorių antagonistas, nukreiptas į AT1 receptorių potipį. Angiotenzinas II, stiprus kraujagysles sutraukiantis preparatas, veikia pirmiausia jungdamasis prie AT₁ receptorių, esančių kraujagyslių lygiuosiuose raumenyse, antinksčiuose ir įvairiuose kituose audiniuose. Išstumdamas angiotenziną II iš šių receptorių vietų, telmisartanas veiksmingai neutralizuoja vazokonstrikcinį ir aldosteroną atpalaiduojantį šio hormono veikimą.

Cheminė telmisartano tapatybė yra tiksli: 4'-[(1,4'-dimetil-2'-propil[2,6'-bi-1H-benzimidazol]-1'-il)-metil]{{22}-[2]-karbonil-1}-fenil rūgštis, kurios molekulinė formulė yra C33H₀N4O2, o molekulinė masė 514,6. Junginys yra balkšvi arba gelsvi kristaliniai milteliai, pasižymintys išskirtinėmis tirpumo savybėmis – praktiškai netirpsta vandenyje, labai mažai tirpsta etanolyje ir tirpsta chloroformo-metanolio mišiniuose. Šios fizikinės ir cheminės savybės, ypač didelis lipofiliškumas, labai prisideda prie ilgesnės veikimo trukmės ir pasiskirstymo audiniuose profilio.

Telmisartanas iš esmės skiriasi nuo kai kurių kitų ARB, nes jis neturi dalinio agonisto aktyvumo AT1 receptoriuose. Tai reiškia, kad kai telmisartanas prisijungia prie receptorių, jis blokuoja angiotenzino II signalus, nesukeldamas jokio likutinio receptorių aktyvavimo -švarus, visiškas antagonizmas, užtikrinantis nuspėjamą ir patikimą kraujospūdžio mažinimą.

Farmakologinis selektyvumas

Aukščiausios kokybės-telmisartanas pasižymi išskirtiniu receptorių selektyvumu. Jis labai dideliu afinitetu jungiasi su AT₁ receptorių potipiais, tačiau nerodo atitinkamo afiniteto kitoms receptorių sistemoms. Šis selektyvumas paverčia sutelktą veikimo mechanizmą su minimaliu ne{3}}tiksliniu poveikiu-, kuris yra sudėtingo vaistų dizaino bruožas.

Ilgalaikis{0}}receptorių surišimas

Telmisartano prisijungimas prie AT₁ receptorių yra nepaprastai ilgai{0}}tęsiamas. Šis nuolatinis receptorių užimtumas kartu su pailgėjusiu vaisto pusinės - plazmos eliminacijos laiku užtikrina, kad viena paros dozė nuolatos apsaugotų nuo angiotenzino II- sąlygojamo vazokonstrikcijos per visą 24 valandų dozavimo intervalą.

Didelis lipofiliškumas ir pasiskirstymas audiniuose

Telmisartanas pasižymi dideliu lipofiliškumu, o tai palengvina platų pasiskirstymą audiniuose. Pasiskirstymo tūris yra maždaug 500 litrų, o tai rodo reikšmingą jungimąsi prie audinių už plazmos skyriaus ribų. Ši savybė prisideda prie ilgalaikio vaisto farmakologinio poveikio ir gali būti kai kurių jo naudingų poveikių pagrindas, o ne tik kraujospūdžio mažinimas.

Dalinis PPAR{0}} Agonizmas

Galbūt ryškiausias telmisartano bruožas tarp ARB yra jo dalinis agonistinis aktyvumas peroksisomų proliferatoriaus -aktyvuotame receptorių gama (PPAR-) atžvilgiu. Šis branduolinis receptorius dalyvauja reguliuojant gliukozės ir lipidų apykaitą, o telmisartano sąveika su juo suteikia medžiagų apykaitos naudą, kuri neapsiriboja kraujospūdžio kontrole. Dėl šios savybės telmisartanas yra unikalus savo klasėje ir yra naudingas pacientams, sergantiems metaboliniu sindromu arba diabetu.

Biologinis prieinamumas ir formulės kokybė

40 mg tablečių forma sukurta taip, kad išgertų nuosekliai rezorbuotųsi. Vartojant 40 mg dozę, absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 42%, o vartojant 160 mg dozę, jis padidėja iki 58%. Tabletėse yra kruopščiai atrinktų pagalbinių medžiagų, tokių kaip magnio stearatas, megluminas, povidonas, natrio hidroksidas ir sorbitolis, kurie užtikrina stabilumą ir patikimą vaisto išsiskyrimą. Aukščiausios-kokybės gaminiams taikomi griežti gamybos standartai, užtikrinantys partijų-prie{10}}suvienodumą tiek stiprumo, tiek tirpimo charakteristikų atžvilgiu.

Esminė hipertenzija

Pirminė ir dažniausia 40 mg telmisartano indikacija yra suaugusiųjų pirminės hipertenzijos gydymas. Vaistas veiksmingai mažina tiek sistolinį, tiek diastolinį kraujospūdį, nepaveikdamas pulso dažnio. Klinikiniai tyrimai parodė, kad 40 mg telmisartano kartą per parą reikšmingai sumažina kraujospūdį, o vienas tyrimas parodė, kad kraujospūdis sumažėja maždaug 14/9 mmHg. Antihipertenzinis veiksmingumas nepriklauso nuo lyties ar amžiaus, todėl tai yra universalus pasirinkimas įvairiose pacientų grupėse.

Antihipertenzinis poveikis pasireiškia palaipsniui per 3 valandas po pirmosios dozės. Didžiausias kraujospūdžio sumažėjimas paprastai pasiekiamas praėjus 4–8 savaitėms nuo gydymo pradžios ir išlieka ilgalaikio gydymo metu. Ši laipsniška pradžia atspindi vaisto veikimo mechanizmą ir laiką, reikalingą visam terapiniam poveikiui pasireikšti.

Širdies ir kraujagyslių sistemos rizikos mažinimas

Be hipertenzijos gydymo, telmisartanas turi oficialią indikaciją sumažinti nemirtino insulto ar nemirtino miokardo infarkto riziką 55 metų ir vyresniems suaugusiesiems, kuriems yra didelė širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų rizika ir kurie netoleruoja angiotenziną -konvertuojančio fermento inhibitoriaus. Esant šiai indikacijai, rekomenduojama dozė yra 80 mg vieną kartą per parą. Tačiau 40 mg dozė dažnai yra pradinis taškas titruojant šiems didelės- rizikos pacientams, dozę didinant atsižvelgiant į kraujospūdžio atsaką ir toleravimą.

Kombinuota terapija

Telmisartan 40 mg gali būti veiksmingai vartojamas kartu su kitais antihipertenziniais vaistais. Įrodyta, kad tiazidų- tipo diuretikai, tokie kaip hidrochlorotiazidas, ir kalcio kanalų blokatoriai, pvz., amlodipinas, kartu su telmisartanu sukelia papildomą kraujospūdį{3}}mažinantį poveikį. Šis lankstumas leidžia gydytojams pritaikyti gydymo režimus pagal individualius paciento poreikius ir pasiekti tikslinį kraujospūdį naudojant mažesnes kiekvieno komponento vaisto dozes.

Ypatingos populiacijos

Senyviems pacientams dozės keisti nereikia. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, įskaitant tuos, kuriems atliekama hemodializė, dozės koreguoti nereikia-svarbus pranašumas, nes telmisartanas nėra pašalinamas iš kraujo hemofiltracijos būdu ir nėra dializuojamas. Tačiau pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozė neturi viršyti 40 mg vieną kartą per parą, todėl reikia atsargiai.

Puiki 24 valandų kraujospūdžio kontrolė

Telmisartanas efektyviau kontroliuoja kraujospūdį per visą 24 -valandų dozavimo intervalą, palyginti su daugeliu kitų antihipertenzinių vaistų. 40–80 mg dozių mažiausias-su -didžiausias santykis viršija 70 % tiek sistoliniam, tiek diastoliniam kraujospūdžiui, o tai rodo, kad kraujospūdį mažinantis poveikis gerai išlaikomas per visą dozavimo intervalą. Tai ypač svarbu siekiant sumažinti ankstyvo ryto kraujospūdžio padidėjimą, kuris, kaip žinoma, padidina smegenų kraujotakos sutrikimų riziką.

Širdies ir smegenų kraujagyslių apsauga

Realūs{0}}didelių grupių tyrimų duomenys parodė, kad telmisartanas yra susijęs su žymiai mažesne insulto, širdies nepakankamumo ir visų -mirtingumo priežasčių rizika, palyginti su kitais ARB. Viename tyrime, kuriame dalyvavo daugiau nei 83 000 panašių pacientų, telmisartano vartojimas buvo susijęs su 0,805 insulto, 0,75 širdies nepakankamumo ir 0,59 mirtingumo nuo visų -priežasčių rizikos santykiu, palyginti su kitais ARB. Ši nauda buvo vienoda pagrindiniuose pogrupiuose, įskaitant pacientus, sergančius cukriniu diabetu, lėtine inkstų liga ir hiperlipidemija.

Metabolizmo pranašumai

Dalinis telmisartano PPAR{0}} agonistų aktyvumas suteikia reikšmingos naudos medžiagų apykaitai. Vaistas pagerina atsparumą insulinui ir hipertrigliceridemiją, taip pagerindamas metabolinio sindromo komponentus. Jis mažina bendrojo cholesterolio ir mažo{3}}tankio lipoproteinų cholesterolio kiekį. Tyrimai taip pat parodė, kad telmisartanas pagerina jautrumą insulinui dėl mechanizmų, nepriklausomų nuo riebalinio audinio. Dėl šio metabolinio poveikio telmisartanas ypač vertingas hipertenzija sergantiems pacientams, kuriems kartu yra medžiagų apykaitos sutrikimų.

Organų apsauga

Klinikiniai tyrimai parodė, kad gydymas telmisartanu yra susijęs su statistiškai reikšmingu proteinurijos, įskaitant ir mikroalbuminuriją, ir makroalbuminuriją, sumažėjimu pacientams, sergantiems hipertenzija ir diabetine nefropatija. Vaistas taip pat sumažina kairiojo skilvelio masę ir kairiojo skilvelio masės indeksą pacientams, sergantiems hipertenzija ir kairiojo skilvelio hipertrofija. Šis organų-apsauginis poveikis atspindi vaisto gebėjimą blokuoti žalingus angiotenzino II veiksmus audinių lygmeniu, todėl nauda yra ne tik paprasti hemodinamikos pokyčiai.

Palankaus neigiamo poveikio profilis

Nepageidaujamo telmisartano poveikio profilis yra nepaprastai palankus. Dažniausi nepageidaujami reiškiniai, apie kuriuos pranešta hipertenzijos tyrimų metu, -nugaros skausmas, sinusitas ir viduriavimas-pasireiškia 1 % ar didesniu dažniu. Vaistas neslopina angiotenziną konvertuojančio fermento (kininazės II), fermento, kuris skaido bradikininą, todėl nestiprina bradikinino{6} sukeliamo nepageidaujamo poveikio, pvz., kosulio ar angioedemos. Tai išskiria telmisartaną nuo AKF inhibitorių ir padeda geriau laikytis gydymo.

Laipsniškas grįžimas į pradinį lygį

Staiga nutraukus gydymą, kraujospūdis palaipsniui per kelias dienas grįžta į prieš gydymą buvusias vertes Ši savybė suteikia saugumo ribą, jei pacientai praleido dozę arba nutraukia gydymą, todėl sumažėja hipertenzinių krizių, susijusių su staigiu kai kurių kitų antihipertenzinių vaistų vartojimo nutraukimu, rizika.

Pradinė dozė

Pirminei hipertenzijai gydyti rekomenduojama pradinė dozė yra 40 mg vieną kartą per parą. Kai kuriems pacientams jau gali būti naudinga vartojant 20 mg paros dozę, nors 40 mg formulė yra tvirtas pradinis taškas daugumai asmenų.

Dozės titravimas

Tais atvejais, kai tikslinis kraujospūdis nepasiekiamas vartojant 40 mg per parą, dozę galima padidinti iki didžiausios 80 mg kartą per parą. Svarstant dozės didinimą, būtina pripažinti, kad didžiausias antihipertenzinis poveikis paprastai pasiekiamas praėjus 4–8 savaitėms nuo gydymo pradžios. Ankstyvas dozės padidinimas prieš šį laikotarpį gali be reikalo padidinti vaistų naštą.

Administravimo instrukcijos

Micardis tabletės vartojamos vieną kartą{0}}per dieną, jas reikia nuryti, užsigeriant skysčiu. Tabletes galima gerti valgio metu arba nevalgius. Maistas šiek tiek sumažina telmisartano biologinį prieinamumą-maždaug 6 % vartojant 40 mg tabletę-, tačiau nesitikima, kad šis nedidelis sumažėjimas kliniškai reikšmingai sumažins terapinį veiksmingumą.

Specialūs dozavimo svarstymai

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozė neturi viršyti 40 mg vieną kartą per parą. Senyviems pacientams arba pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia. Telmisartano saugumas ir veiksmingumas jaunesniems nei 18 metų pacientams nenustatytas.

Praleistos dozės valdymas

Praleidus dozę, ją reikia išgerti, kai tik prisimenama. Tačiau, jei jau beveik laikas vartoti kitą dozę, praleistą dozę reikia praleisti ir tęsti įprastą dozavimo grafiką. Reikia vengti dvigubo dozavimo.

Iniciacijos fazė

Pirmosios 4–8 gydymo telmisartanu savaitės yra pradinė fazė, kurios metu palaipsniui išsivysto visas antihipertenzinis poveikis. Per šį laikotarpį reikia periodiškai matuoti kraujospūdį, kad būtų galima įvertinti atsaką. Pacientams, kurie nepasiekia tikslinio kraujospūdžio vartodami 40 mg dozę, praėjus šiam pradiniam laikotarpiui, dozę galima padidinti iki 80 mg.

Priežiūros etapas

Kai pasiekiamas tikslinis kraujospūdis, prasideda palaikomoji fazė. Gydymas telmisartanu paprastai tęsiamas ilgai,{1}}nes hipertenzija yra lėtinė būklė, kurią reikia nuolat gydyti. Puikus vaisto toleravimo profilis palaiko ilgalaikį vartojimą be atostogų ar važinėjimo dviračiu.

Terapijos trukmė

Hipertenzijos gydymas telmisartanu paprastai trunka visą{0}}gyvenimą. Nėra baigtinio „ciklo“, kaip galima pastebėti vartojant vaistus nuo ūmių ligų. Kraujospūdžio kontrolės-sumažėjimas insulto, miokardo infarkto ir kitų širdies ir kraujagyslių reiškinių-nauda atsiranda per ilgus ilgalaikio gydymo metus. Gydymą galima nutraukti tik prižiūrint gydytojui, o esant klinikinėms indikacijoms dozę mažinti palaipsniui.

Stebėjimo parametrai

Reguliariai stebint gydymo telmisartanu metu reikia matuoti kraujospūdį, įvertinti inkstų funkciją ir įvertinti galimą nepageidaujamą poveikį. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, taip pat gali būti stebimas gliukozės ir lipidų profilis, atsižvelgiant į vaisto metabolinį poveikį.

Absorbcija

Išgėrus, didžiausia telmisartano koncentracija plazmoje pasiekiama per 0,5–1 valandą. Vartojant 20–160 mg dozes, farmakokinetika yra netiesinė, didėjant dozei, koncentracija plazmoje didėja daugiau nei proporcingai.

Paskirstymas

Telmisartanas stipriai jungiasi su plazmos baltymais, o daugiau kaip 99,5 %, pirmiausia su albuminu ir 1-rūgščiuoju glikoproteinu. Pasiskirstymo tūris yra maždaug 500 litrų, o tai rodo didelį jungimąsi prie audinių.

Metabolizmas

Telmisartanas metabolizuojamas konjugacijos būdu, kad susidarytų farmakologiškai neaktyvus acilgliukuronidas. Citochromo P450 izofermentai nedalyvauja jo metabolizme, todėl sumažėja galimybė šiuo būdu sąveikauti su vaistais. Išgėrus vieną dozę, gliukuronidas sudaro maždaug 11 % išmatuoto radioaktyvumo plazmoje.

Pašalinimas

Galutinis telmisartano pusinės -pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 24 valandos. Bendras plazmos klirensas viršija 800 ml/min. Daugiau nei 97 % suvartotos dozės nepakitusios formos išsiskiria su išmatomis su tulžimi, o šlapime randama tik nedidelė dozė (atitinkamai 0,91 % ir 0,49 % bendro radioaktyvumo). Atrodo, kad galutinis pusinės -skilimo laikas ir bendras klirensas nepriklauso nuo dozės.

Pastovios{0}}būsenos charakteristikos

Vartojant vieną kartą-per dieną, telmisartano kaupimosi plazmoje indeksas yra 1,5–2,0. Mažiausia koncentracija plazmoje yra maždaug 10–25 % didžiausios koncentracijos plazmoje. Šis farmakokinetinis profilis palaiko vartojimą vieną kartą{6}}per dieną, išlaikant reikšmingą receptorių blokadą per visą dozavimo intervalą.

Veiksmo trukmė

80 mg telmisartano dozė beveik visiškai slopina angiotenzino II sukeltą kraujospūdžio padidėjimą, o slopinamasis poveikis išlieka 24 valandas ir išmatuojamas iki 48 valandų. Ši pailgėjusi veikimo trukmė yra pagrindinis skirtumas nuo daugelio kitų antihipertenzinių vaistų.

Konteksto paaiškinimas

Svarbu paaiškinti, kad po-ciklo terapija (PCT) yra koncepcija, kilusi iš efektyvumo-sustiprinančių vaistų, ypač anabolinių steroidų ciklų, vartojimo. Telmisartanas yra receptinis vaistas nuo hipertenzijos ir širdies ir kraujagyslių ligų rizikos mažinimo, o ne veiksmingumą{3}} gerinanti medžiaga. PCT sąvoka netaikoma gydymui telmisartanu jokia įprastine medicinos prasme.

Telmisartano vartojimo nutraukimas

Nutraukus telmisartano vartojimą dėl klinikinių priežasčių,{0}}pvz., pakeitus kitu antihipertenziniu vaistu arba valdant nepageidaujamą poveikį,{1}}tai turi būti atliekama prižiūrint gydytojui. Skirtingai nuo kai kurių vaistų, kuriuos reikia mažinti, kad būtų išvengta abstinencijos reiškinių, telmisartano vartojimą paprastai galima nutraukti nerizikuojant hipertenzijai. Per kelias dienas kraujospūdis palaipsniui grįžta į prieš-gydymą nustatytas vertes.

Perėjimas prie kitų agentų

Jei pacientas pereina nuo telmisartano prie kito antihipertenzinio preparato, naujasis vaistas paprastai pradedamas vartoti telmisartano vartojimo metu, kartu su perdengimu, kad būtų užtikrinta nuolatinė kraujospūdžio kontrolė. Konkreti perėjimo strategija priklauso nuo abiejų preparatų farmakologinių savybių ir paciento klinikinės būklės.

Stebėjimas nutraukus vartojimą

Nutraukus telmisartano vartojimą, reikia stebėti kraujospūdį, kad būtų užtikrinta, jog alternatyvus gydymas tinkamai kontroliuoja hipertenziją. Pacientų, kurie nutraukia telmisartano vartojimą nepradėję alternatyvaus gydymo, kraujospūdis turi būti reguliariai tikrinamas, nes hipertenzija paprastai grįžta į prieš gydymą buvusį lygį.

„Restauruoti“ nereikia

Skirtingai nuo anabolinių steroidų, kurie slopina endogeninių hormonų gamybą ir reikalauja PCT, kad atkurtų natūralią funkciją, telmisartanas neslopina jokios endogeninės sistemos, kurią reikia „atstatyti“. Renino-angiotenzino-aldosterono sistema, kurią moduliuoja telmisartanas, nutraukus vaisto vartojimą grįžta į pradinę būseną, nereikalaujant jokio specialaus atkūrimo protokolo.

Prekės ženklas	STROMUSKAS
Prekiniai pavadinimai	Telmisartanas; Micardis
CAS	144701-48-4
Molinė masė	514.629
MF	C33H30N4O2
Grynumas	daugiau nei 98 proc.
Išvaizda	40mg*100

 

 

Bet kokie poreikiai, susisiekite su mumis

El. paštas: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegrama: +86-15871669785

   

                                  

 

Telmisartanas 40 mg (Micardis) yra sudėtingas ir labai veiksmingas būdas gydyti hipertenziją. Jo unikalus farmakologinių savybių derinys -selektyvus AT₁ receptorių antagonizmas, ilgas pusinės -pusėjimo laikas, didelis lipofiliškumas, dalinis PPAR- agonistų aktyvumas ir palankus metabolinis poveikis- išskiria jį iš ARB klasės ir yra daugelio pacientų pasirinkimas.

Daugumai pacientų 40 mg vaisto forma yra optimali pradinė dozė, leidžianti reikšmingai sumažinti kraujospūdį ir kartu titruoti dozę individualiai. Puikus vaisto toleravimo profilis, kai dažni nepageidaujami reiškiniai apsiriboja nugaros skausmu, sinusitu ir viduriavimu, kurių dažnis yra mažas, palaiko ilgalaikį{2}} vartojimą.

Klinikiniai įrodymai nuosekliai rodo, kad telmisartanas užtikrina puikią 24 -valandžių kraujospūdžio kontrolę ir yra susijęs su mažesne insulto, širdies nepakankamumo ir mirtingumo dėl bet kokios priežasties rizika, palyginti su kitais ARB. Šie pranašumai apima ne tik paprastą kraujospūdžio mažinimą, bet ir atspindi pleiotropinį vaisto poveikį medžiagų apykaitai, endotelio funkcijai ir organų apsaugai.

Tiek sveikatos priežiūros paslaugų teikėjams, tiek pacientams 40 mg telmisartanas yra gerai-pagrįsta įrodymais{2}}pagrįsta hipertenzijos valdymo galimybė, suderinanti veiksmingumą, saugumą ir patogumą. Jo dozavimas vieną kartą-per dieną, reikšmingos sąveikos su maistu trūkumas ir palankus farmakokinetinis profilis palaiko laikymąsi ir gydymo sėkmę. Tobulėjant supratimui apie hipertenziją ir jos komplikacijas, dėl unikalių telmisartano savybių jis artimiausioje ateityje yra kertinis terapijos akmuo.

Populiarus Žymos: aukštos-kokybės stromusc telmisartan(micardis)40mg aukštam kraujospūdžiui gydyti cas:144701-48-4, Kinija aukštos kokybės stromusc telmisartan(micardis)40mg aukštam kraujospūdžiui gydyti cas:144701-48-4 gamintojai, tiekėjai, gamyklos