STROMUSC Aukščiausios kokybės Telmisartanas (Micardis) 40mg Aukštam kraujospūdžiui gydyti CAS:144701-48-4

    Kas tai yra: už angiotenzino II blokatoriaus ribų

Iš esmės telmisartanas yra angiotenzino II receptorių blokatorius (ARB). Tačiau vadinti ją tik ARB yra panašu į simfonijos vadinimą natų rinkiniu. Chemiškai tai yra ne-peptidinė, labai lipofiliška molekulė, priklausanti benzimidazolo klasei. Skirtingai nuo savo pirmtakų ar net kai kurių amžininkų, telmisartanas turi unikalią molekulinę struktūrą, kuri suteikia jam ilgiausią pusėjimo trukmę vaistų klasėje ir ryškų afinitetą 1 tipo angiotenzino II (AT1) receptoriams.

Kai daugelis vaistų tiesiog konkuruoja su angiotenzinu II dėl prisijungimo vietų, Telmisartanas demonstruoja „neįveikiamą antagonizmą“. Tai reiškia, kad jis jungiasi prie AT1 receptorių funkciškai negrįžtamu būdu. Tai ne tik laikinai blokuoja receptorių; jis sukelia konformacinius pokyčius, neleidžiančius angiotenzinui II daryti patologinį poveikį-kraujagyslių susiaurėjimui, aldosterono sekrecijai, natrio susilaikymui ir kraujagyslių fibrozei-ilgą laiką. Tai nėra laikinas rankos paspaudimas; tai molekulinis amortizatorius.

Be to, telmisartanas iš kitų ARB, pvz., losartano ar valsartano, skiriasi tuo, kad jis yra dalinis peroksisomų proliferatoriaus -aktyvinto receptorių gama (PPAR-) agonizmas. Tai nepaprasta struktūrinė keistenybė. PPAR- yra branduolinis receptorius, pirmiausia žinomas kaip tiazolidindiono vaistų nuo diabeto (pvz., pioglitazono) taikinys. Suaktyvindamas PPAR-, telmisartanas daro nepriklausomą poveikį jautrumui insulinui, lipidų metabolizmui ir uždegiminiam citokinų slopinimui-, kuris visiškai nepriklauso nuo kraujospūdžio mažinimo. Dėl šio dvigubo funkcionalumo jis yra unikalus širdies ir kraujagyslių farmakoterapijoje.

Micardis 40 mg savybės apibrėžiamos triada: lipofiliškumas, pasiskirstymo tūris ir metabolinis inertiškumas.

1. Pusės -gyvenimo pranašumas:Telmisartano galutinis pusinės{0}} eliminacijos laikas yra maždaug 24 valandos. Tačiau dėl enterohepatinės recirkuliacijos efektyvus pusinės -skilimo laikas pailgėja iki 35–48 valandų. Dėl to susidaro „plokštumos“{7}}koncentracijos plazmoje kreivė. Kol pacientas vartoja tabletes kasdien, vaistas kaupiasi tulžyje, reabsorbuojamas ir palaiko pastovią -būsenos receptorių blokadą. Tai leidžia atleisti retai, kai vartojami vaistai nuo širdies ir kraujagyslių ligų; Jei pacientas praleidžia dozę, antihipertenzinis poveikis išlieka stiprus iki 48 valandų, sumažinant „rytinį kraujospūdžio padidėjimą“{12}}, kuris yra kritinis miokardo infarkto ir insulto rizikos langas.

2. Audinių saugotojas:Dėl didelio lipofiliškumo telmisartanas pasiekia didelę koncentraciją audiniuose, ypač kraujagyslių endotelyje, širdyje ir inkstuose. Tai labai svarbu, nes angiotenzinas II audiniuose veikia lokaliai (parakrininis ir autokrininis signalizavimas). Vaistas, kuris cirkuliuoja tik plazmoje, praleidžia didžiąją dalį patologijos. Micardis prasiskverbia pro kraujagyslių sienelę, slopindamas vietinį RAAS aktyvumą, užkirsdamas kelią kraujagyslių hipertrofijai ir sustingdamas -procesui, vadinamam „kraujagyslių remodeliavimu“.

3. Formulės vientisumas:40 mg tabletė yra specifinė mikrokristalinė formulė, skirta pastoviam tirpimui. Micardis yra unikalus tuo, kad jam nereikia aktyvuoti provaisto; jis yra aktyvus nurijus, kitaip nei losartanas, kuriam reikia konvertuoti kepenis.

Nors pagrindinė indikacija yra pirminė hipertenzija, Micardis 40 mg taikomas įvairiose terapinėse srityse.

1. Aukštas kraujospūdis su metaboliniu sindromu:Pacientams, sergantiems hipertenzija ir atsparumu insulinui, prieš{0}}cukrinį diabetą ar centrinį nutukimą, Telmisartanas dažnai yra tinkamiausias vaistas. PPAR- aktyvinimas pagerina periferinį gliukozės pasisavinimą ir sumažina kepenų gliukoneogenezę. Klinikinėje praktikoje dažnai pastebima, kad pacientams, vartojantiems Telmisartan, rečiau serga 2 tipo cukriniu diabetu, palyginti su tais, kurie vartoja kitus antihipertenzinius vaistus ar net kitus ARB.

2. Širdies ir kraujagyslių sistemos rizikos mažinimas:Telmisartanas patvirtintas pacientų, sergančių aterosklerozine širdies ir kraujagyslių liga (AKV), mirštamumui ir sergamumui nuo širdies ir kraujagyslių ligų mažinti. ONTARGET tyrimas parodė, kad Telmisartanas yra lygiavertis ramipriliui (AKF inhibitoriui), sumažinant mirtį nuo širdies ir kraujagyslių ligų, miokardo infarkto, insulto ir širdies nepakankamumo hospitalizavimo atvejų, tačiau angioedemos ir sauso kosulio dažnis yra mažesnis. Dėl to 40 mg dozė yra kertinis antrinės profilaktikos akmuo.

3. Baigti-Organų apsaugą:Be širdies, Telmisartanas yra inkstų ir smegenų sergėtojas. Mažindamas intraglomerulinį slėgį (eferentinį arteriolių išsiplėtimą), jis lėtina diabetinės nefropatijos progresavimą. Smegenyse, moduliuodamas AT1 receptorius smegenų kraujagyslių endotelyje, jis sumažina insulto riziką ir gali pasiūlyti apsauginį poveikį nuo kraujagyslinės demencijos, išsaugodamas baltosios medžiagos vientisumą.

Micardis 40 mg nauda pranoksta skaitinį sistolinio ir diastolinio spaudimo sumažėjimą.

Anti{0}}fibrozinis poveikis:Lėtinė hipertenzija sukelia fibrozę{0}}širdies raumens ir kraujagyslių sienelių sustingimą. Telmisartanas slopina transformuojantį augimo faktorių -beta (TGF-), pagrindinį citokiną, dalyvaujantį fibrozėje. Ilgai naudojant{5}}tai iš tikrųjų regresuoja kairiojo skilvelio hipertrofija (LVH). Širdis fiziškai pertvarkoma, tampa mažesnė ir veiksmingesnė, o tai yra apčiuopiamas hipertenzinės žalos panaikinimas, retai pasiekiamas naudojant vien beta -blokatorius ar diuretikus.

Šlapimo rūgšties neutralumas:Skirtingai nuo diuretikų (tiazidų), kurie gali padidinti šlapimo rūgšties kiekį ir sukelti podagrą, Telmisartanas turi nedidelį urikozurinį poveikį (padidina šlapimo rūgšties išsiskyrimą). Dėl to jis idealiai tinka hipertenzija sergantiems pacientams, sergantiems hiperurikemija ar podagra.

Uždegiminis raminimas:Hipertenzija dabar suprantama kaip mažo{0}}laipsnio uždegiminė būsena. Telmisartanas sumažina didelio-jautrumo C-reaktyvaus baltymo (hs-CRP) ir interleukino-6 (IL-6) kiekį. Ši priešuždegiminė aplinka stabilizuoja aterosklerozines plokšteles, perkeldama jas iš „pažeidžiamos“ (linkusios į plyšimą) būsenos į stabilesnę, fibrotinę būseną.

40 mg tabletė yra standartinė terapinė dozė, tačiau jos įgyvendinimas reikalauja niuansų.

Iniciacija:Daugumai pacientų, sergančių 1 stadijos hipertenzija (130-139/80-89 mmHg), pradinė dozė dažnai yra 20 mg vieną kartą per parą. Tačiau tiems, kurie serga 2 stadijos hipertenzija, nustatyta širdies ir kraujagyslių liga arba yra didelės rizikos požymių (diabetas, lėtinė inkstų liga), pradėti tiesiogiai40 mg vieną kartą per parąyra įprastas ir gerai{0}}toleruojamas.

Titravimas:Telmisartano veiksmingumas priklauso nuo dozės{0}}. Jei kraujospūdis išlieka nekontroliuojamas po 4–8 savaičių vartojant 40 mg dozę, logiškas žingsnis yra padidinti iki 80 mg arba pridėti mažą tiazidinio diuretiko dozę (pvz., 12,5 mg hidrochlorotiazido), dažnai fiksuotų dozių derinį. Tačiau 40 mg tinka daugumai pacientų, todėl receptoriai yra maksimaliai užimti (maždaug 80–90 % AT1 blokada žemiausioje padėtyje) be nežymaus šalutinio poveikio padidėjimo, pastebėto vartojant 80 mg.

Administracija:Jis geriamas valgio metu arba nevalgius. Dėl ilgo pusėjimo-ir enterohepatinės recirkuliacijos, vartojant jį ryte, pasiekiamas paros kraujospūdžio pikas. Tačiau pacientams, sergantiems ne-nusileidžiančia hipertenzija (kai slėgis nekrenta naktį), vakare vartojant vaistą, galima atkurti natūralų cirkadinį ritmą.

Hipertenzijos valdymo kontekste terminas „ciklas“ yra klaidingas pavadinimas, pasiskolintas iš netinkamo anabolinių steroidų vartojimo. Tikrai širdies ir kraujagyslių terapijai nereikia važiuoti dviračiu.Telmisartanas nėra ciklinis junginys; tai palaikomoji terapija.

Nutraukus ARB vartojimą hipertenzija sergančiam pacientui, gali atsirasti „atsimušimo hipertenzija“ arba greitai grįžti prie pradinio slėgio, dėl ko kraujagyslės patiria šlyties įtempį. Tačiau sportinių rezultatų ar kosmetinio kultūrizmo nišoje,{1}}kur telmisartanas kartais naudojamas ne-nuo etiketės, siekiant valdyti hipertenzinį ir kardiometabolinį šalutinį anabolinių steroidų poveikį-, „ciklas“ seka pažeidžiančių medžiagų veikimo trukmę.

Šiuo antriniu būdu telmisartanas paprastai pradedamas anabolinio ciklo pradžioje ir tęsiamas per visą ciklo laikotarpį iki po-ciklo terapijos (PCT) fazės, siekiant valdyti kraujospūdį, neutralizuoti androgenų sukeltą kairiojo skilvelio hipertrofiją ir sušvelninti atsparumą insulinui, kurį sukelia augimo hormonas arba didelė{1}}dozė irrogenai. Čia „ciklą“ lemia eksogeninis androgenų vartojimas, o ne pats vaistas.

Kaip minėta, galutinis pusinės -pusėjimo laikas yra 24 valandos, o efektyvus pusinės Ką tai reiškia pacientuipastovios būsenos-nuoseklumas. Kasdien vartojant 40 mg 5–7 dienas, vaistas pasiekia pastovią būseną, kai didžiausias -–-mažiausias svyravimas yra minimalus.

Tai labai svarbu saugumui. Mažiausia koncentracija (mažiausia koncentracija prieš pat kitą dozę) vis dar palaiko kliniškai reikšmingą kraujospūdžio kontrolę. Taip išvengiama „pseudoreszistencijos“ reiškinio, kuris pastebimas vartojant trumpiau-veikiančius agentus, kai dozavimo intervalo pabaigoje padidėja kraujospūdis, todėl pacientas tampa pažeidžiamas rytinių širdies ir kraujagyslių reiškinių.

Pagrindinėje širdies ir kraujagyslių medicinoje,Po{0}}ciklo terapijos (PCT) Telmisartanui nėra.Hipertenzija yra lėtinė liga; nėra „post{0}}ciklo“. Kai slėgis normalus, vaistų vartojimo nenutraukti, nes slėgis normalizuojasinesvaistų.

Tačiau našumo didinimo (kultūrizmo) subkultūroje PCT reiškia laikotarpį po anabolinių steroidų vartojimo nutraukimo, kai siekiama atkurti pagumburio{0}}hipofizės-lytinių liaukų (HPG) ašį. Šiame kontekste Telmisartanas dažnaiišliko PCT metu.

Kodėl? Kadangi PCT metu organizmas yra hormoninio srauto būsenoje. Estrogenų lygis gali būti nepastovus (jei naudojami selektyvūs estrogenų receptorių moduliatoriai, tokie kaip tamoksifenas), o vandens susilaikymas ir krešėjimas išlieka rizika. Telmisartanas išlaikomas pirmąsias 4–6 PCT savaites dėl kelių priežasčių:

1. Hemodinaminis stabilumas:Kad būtų išvengta kraujospūdžio padidėjimo, kuris gali atsirasti pašalinus androgenus ir pasikeitus skysčiams.

2.PPAR- Privalumai:Siekiant išlaikyti jautrumą insulinui tuo laikotarpiu, kai suvartojamų kalorijų kiekis dažnai išlieka didelis, o anabolinis potraukis mažas, neleidžiant kauptis riebalams.

3. Kraujagyslių apsauga:Siekiant užkirsti kelią bet kokiam užsitęsusiam endotelio disfunkcijai, kurį sukelia ankstesnis anabolinis ciklas.

Jei Telmisartanas buvo pradėtas vartoti tik steroidų -sukeltai hipertenzijai gydyti, jis dažnai mažėjapo toPCT yra baigtas, kai endogeninė testosterono gamyba normalizuojasi ir hemodinaminė apkrova širdies ir kraujagyslių sistemai grįžta į pradinę padėtį. Mažinant dozę iki 20 mg likus 2 savaitėms iki gydymo nutraukimo, stebint kraujospūdį, kad jis neatsistatytų.

Prekės ženklas	STROMUSKAS
Prekiniai pavadinimai	Telmisartanas; Micardis
CAS	144701-48-4
Molinė masė	514.629
MF	C33H30N4O2
Grynumas	daugiau nei 98 proc.
Išvaizda	40mg*100

 

 

Bet kokie poreikiai, susisiekite su mumis

El. paštas: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegrama: +86-15871669785

   

                                   

 

Aukščiausios kokybės telmisartanas (Micardis) 40 mg yra daug daugiau nei priemonė sfigmomanometro skaičiui sumažinti. Tai pleiotropinis agentas, dalyvaujantis subtiliame, ilgalaikiame kraujagyslių atstatymo, medžiagų apykaitos reguliavimo ir struktūros pertvarkymo darbe{2}}. Pailgėjęs jo pusinės -pusėjimo laikas užtikrina stabilumą, atitinkantį kūno paros ritmą, o unikalus PPAR- aktyvumas išplečia jo naudingumą už širdies ribų – kasoje ir riebaliniame audinyje.

Nesvarbu, ar vartojamas vyresnio amžiaus pacientas, sergantis izoliuota sistoline hipertenzija, cukriniu diabetu sergantis pacientas, sergantis mikroalbuminurija, ar sportininkas, valdantis suprafiziologinio hormono lygio širdies ir kraujagyslių sistemos stresą, 40 mg dozė yra tiksli pusiausvyra,{1}}užtikrinama maksimali receptorių blokada ir minimalus medžiagų apykaitos sutrikimas. Tai liudija apie farmakologijos raidą nuo simptomų palengvinimo iki tikslinio molekulinio atkūrimo. Gydytojo ar informuoto vartotojo rankose tai nėra tik vaistas; tai strateginė investicija į endotelio ilgaamžiškumą, arterijų atitiktį ir galiausiai žmogaus organizmo atsparumą tyliam, negailestingam laiko spaudimui.

Populiarus Žymos: stromusc aukščiausios kokybės telmisartanas (micardis) 40mg aukštam kraujospūdžiui gydyti cas:144701-48-4, Kinija stromusc aukščiausios kokybės telmisartanas (micardis)40mg aukštam kraujospūdžiui gydyti cas:144701-48-4 gamintojai, tiekėjai, gamykla